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CIM0216

CAS No. : 1031496-06-6

MCE 站：CIM0216

产品活性：CIM0216 是一种合成的 TRPM3 配体，是一种有效的选择性 TRPM3激动剂。CIM0216 对 TRPM3 的选择性高于 TRPM1、TRPM2 和 TRPM4-8。CIM0216 以TRPM3 依赖性的方式引起疼痛并唤起感觉神经末梢的神经肽释放。CIM0216 是研究 TRPM3 生理功能的有力工具，可用于神经源性炎症的相关研究。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling

作用靶点：TRP Channel

In Vitro: CIM0216 elicits a dose-dependent Ca²⁺?response [pEC₅₀=0.77±0.1 ?M] in HEK-TRPM3 cells, which is not observed in nontransfected HEK293 cells. CIM0216 induces a robust increase in intracellular Ca²⁺?concentration (1,145±26 nM) in single-cell FURA2-ratiometric Ca²⁺?imaging in HEK-TRPM3 cells. These responses are not observed in nontransfected HEK cells or in the absence of extracellular Ca²⁺.
CIM0216 (10 ?M) has no stimulating/blocking effect on TRPM1, TRPM4, TRPM6, or TRPM7 currents; however, a small blocking effect of CIM0216 is observed after activation of TRPM2 (16.6% block) and TRPM5 (33.5% block). CIM0216 also has no detectable effect on human TRPV1 and TRPM8 channel activation.

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品牌介绍:
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