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GW604714X

CAS No. : 853953-65-8

MCE 站：GW604714X

产品活性：GW604714X 是一种有效的线粒体呼吸 (mitochondrial respiration) 抑制剂。GW604714X 是一种高度特异性的线粒体丙酮酸载体 (MPC) 抑制剂，K_i <0.1 nM。GW604714X 也能抑制质膜单羧酸转运体 (MCT1) 的 L-乳酸转运，但浓度比 MPC 的大 4 个数量级。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Mitochondrial Metabolism

In Vitro: GW604714X inhibits the mitochondrial pyruvate carrier (MPC) with?K_i?value <0.1 μM in direct measurement of pyruvate transport into rat liver and yeast?mitochondria.
Inhibitor?titrations?of pyruvate-dependent respiration by heart mitochondria gave values for the concentration of inhibitor binding sites and their?K_i?(nM) of 56.0 nM and 0.057 nM for the GW604714X.
GW604714X inhibits the transport of 0.5 mM [¹⁴C]-l-lactate into rat red blood cells, mediated by the monocarboxylate transporter MCT1. GW604714X at 10 μM reduces the initial rate of uptake to 30% of control values.

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