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DR2313
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DR2313
CAS No. : 284028-90-6
MCE 站:DR2313
产品活性:DR2313 是一种有效,选择性,竞争性的和可透过血脑屏障的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 0.20 μM 和 0.24 μM。DR2313 在体外和体内均表现出对缺血性损伤的神经保护作用。
研究领域:Cell Cycle/DNA Damage | Epigenetics
作用靶点:PARP
In Vitro: DR2313 (0.016-16.4 μM; 30 min) inhibits poly(ADP-ribosyl)ation reaction in nuclear extracts of rat brain, with a Ki of 0.23 μM.
DR2313 shows more powerful inhibition of the poly(ADP-ribosyl)ation in the nuclear extracts of the rat brain (IC50=0.20 μM) than 3AB (35.4 μM), PND (0.56 μM), DIQ (2.96 μM), and DPQ (0.96 μM).
DR2313 (1-100 μM; 10 min) shows a weak inhibition of the mono(ADP-ribosyl)ation in a concentration-dependent manner (IC50=59 μM).
DR2313 (0.1-30 μM; pretreated for 30 min) reduces hydrogen peroxide (500 μM; 4 h) or glutamate (1 mM; 30 min) induced excessive formation of poly(ADP-ribose) and cell death.
In Vivo: DR2313 (3-10 mg/kg i.v. bolus or infusion for 6 h) significantly reduces the cortical infarct volume in both permanent and transient focal ischemia models in rats.
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