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OBI-3424

CAS No. : 2097713-68-1

MCE 站：OBI-3424

产品活性：OBI-3424 (TH-3424) 是一种前药，可通过 AKR1C3 (醛基酮还原酶 1C3) 选择性地转化为有效的 DNA 烷基化剂。OBI-3424 可用于肝细胞癌，去势抵抗性前列腺癌和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：DNA Alkylator/Crosslinker

In Vitro: OBI-3424 exerts potent cytotoxicity against the H460 lung cancer cell line (IC₅₀ of 4.0 nM). OBI-3424 exhibits potent cytotoxicity, in particular against cell lines derived from T-ALL with high AKR1C3 expression, with IC₅₀ values in the low nM range.
OBI-3424 also exerts potent cell killing against ALL PDXs, and the median IC₅₀ values were 60.3 nM for B-ALL, 9.7 nM for T-ALL and 31.5 nM for ETP-ALL.

In Vivo: OBI-3424 (0.5-2.5 mg/kg; i.p.; once weekly; for 3 weeks) treatment induces regressions in PDXs mice and results in prolongation of mouse event-free survival.

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