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DGY-06-116
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DGY-06-116
CAS No. : 2556836-50-9
MCE 站:DGY-06-116
产品活性:DGY-06-116 是一种不可逆的共价选择性 Src 抑制剂,IC50 为 3 nM。DGY-06-116 抑制 FGFR1 的 IC50 为 8340 nM。
研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK
作用靶点:Src
In Vitro: DGY-06-116 potently inhibits Src kinase activity with an IC50 of 2.6 nM at 1 h incubation.
DGY-06-116 (Compound 15a; 0.01-10 μM; 72 hours) exhibits potent antiproliferative effects in nonsmall cell lung cancer (NSCLC) and triple negative breast cancer (TNBC) cell lines harboring SRC activation.
15a (1 μM; 2 hours) is capable of inducing potent SRC binding and inhibition of SRC signaling in NSCLC cells.
In Vivo: DGY-06-116 (Compound 15a; 5 mg/kg for 3 times every 12 h via intraperitoneal injection) is able to inhibit SRC for an extended duration in adult C57B6 mice, likely due to its ability to covalently bind the target.
DGY-06-116 exhibits a short half-life and high exposure (T1/2=1.29 h, AUC=12 746.25 min·ng/mL) following i.p. administration (5 mg/kg) in B6 mice.
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• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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