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NRX-252114

CAS No. :

MCE 站：NRX-252114

产品活性：NRX-252114 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCF^β-TrCP 的相互作用增强剂，增强 pSer33/S37A β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC₅₀ 为 6.5 nM，K_d 为 0.4 nM。NRX-252114 能够促进突变体 β-catenin 的降解。

研究领域：Stem Cell/Wnt

作用靶点：β-catenin

In Vitro: NRX-252114 enhances the binding of pSer33/S37A β-catenin peptide for β-TrCP with >1500-fold cooperativity, surpassing the affinity of wild-type doubly-phosphorylated peptide. NRX-252114 further enhances the ubiquitylation of pSer33/S37A β-catenin peptide to form long ubiquitin chains.
The non-phosphorylated Ser33/Ser37 peptide binds β-TrCP with very weak affinity (>100?μM); however, in the presence of 20?μM NRX-252114 that binding affinity is enhanced to 180?nM. NRX-252114 also potentiates the ubiquitylation of unphosphorylated Ser33/S37A β-catenin peptides by the SCFβ-TrCP complex.

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