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Venadaparib

CAS No. : 1681017-83-3

MCE 站：Venadaparib

产品活性：Venadaparib (IDX-1197) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 PARP 抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC₅₀ 分别为 1.4 nM 和 1.0 nM。Venadaparib 对 PARP-5 不敏感。Venadaparib 可防止 DNA 单链断裂 (SSB) 的修复，可用于实体瘤研究。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Epigenetics

作用靶点：PARP

In Vitro: In DNA damage-induced Hela cells, Venadaparib (IDX-1197) significantly inhibits PARP1-mediated PAR expression (EC₅₀ of 0.5 nM).

In Vivo: In the germline BRCA1-mutated ovarian cancer PDX model, oral administration of Venadaparib (IDX-1197) exhibits significant PAR inhibition (>90%) in tumor tissues until 24 hr post dose. Venadaparib also dose-dependently led to potent tumor growth inhibition compared to Olaparib treatment group.

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