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LP-261
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LP-261
CAS No. : 915412-67-8
MCE 站:LP-261
产品活性:LP-261 是一种有效的具有口服活性的抗有丝分裂剂 (antimitotic agent),对体外微管蛋白聚合有抑制作用,其 EC50 为 3.2 μM。LP-261 在体内可抑制人非小细胞肺癌 (NCI-H522) 的生长,可用于癌症研究。
研究领域:Cell Cycle/DNA Damage | Cytoskeleton
作用靶点:Microtubule/Tubulin
In Vitro: LP-261 shows potent G2/M block activity in multiple cell lines and exhibits a range of activity from 0.01μM to 0.38 μM across the tested cell lines, the IC50 values for MCF-7, H522, Jurkat, SW-620, BXPC-3, and PC-3 values are 0.01 μM, 0.01 μM, 0.02 μM, 0.05 μM, 0.05μM and 0.07 μM, respectively.LP-261 exhibits low micromolar potency in the tubulin polymerization assay, the EC50 value of LP-261 is 5.0 μM. LP-261 has the ability to compete with colchicine for binding to tubulin in a [3H]colchicine competition binding assay, the EC50 (3.2 μM) for LP-261 to inhibit the binding with a potency similar to that of colchicine itself, and it exhibits a 79% inhibition at a conctration of 30 μM.
In Vivo: LP-261 (oral gavage; 4 mg/kg; single dose) displays rapid adsorption by the oral route (Tmax=2.0 h), the terminal half-life of 1.4 h ( 0.2 h indicated a moderate rate of elimination in rat, and the volume of distribution (Vss) is 1.25 L/kg.LP-261 (oral gavage; 15 or 50 mg/kg; twice daily; 28 days) at 50mg/kg results in an approximately tumor volume of 130 mm3 versus 3769 mm3 in the vehicle treated group, this represents a 96% reduction in mean tumor volume. Meanwhile, LP-261 at 15 mg/kg leads to a 41% inhibition after 28 days in this mouse model.
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• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
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