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NRX-103094
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NRX-103094
MCE 站:NRX-103094
产品活性:NRX-103094 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,增强 pSer33/Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的结合,EC50 为 62 nM,Kd 为 0.6 nM。
研究领域:Stem Cell/Wnt
作用靶点:β-catenin
In Vitro: NRX-103094 shows high potency with pSer33/Ser37 β-catenin peptide (EC50?of?457?nM). NRX-103094 potentiates the ubiquitylation of pSer33/S37A β-catenin peptide to levels greater than wild-type pSer33/pSer37 levels at 250?nM.
NRX-103094 enhances the S33E/S37A phosphomimetic peptide binding affinity for β-TrCP from >5?μM in the absence of compound to 22?nM in the presence of 40?μM compound. In the presence of 20?μM NRX-103094, robust time-dependent ubiquitylation of S33E/S37A β-catenin peptide is observed. Likewise, the full-length S33E/S37A β-catenin protein is strongly ubiquitylated in the presence of 20?μM NRX-103094, with the ubiquitylation levels approaching that of WT full-length β-catenin protein.
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