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BMS-986122
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BMS-986122
CAS No. : 313669-88-4
MCE 站:BMS-986122
产品活性:BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (?-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
研究领域:GPCR/G Protein | Neuronal Signaling
作用靶点:Opioid Receptor
In Vitro: BMS-986122 increases β-arrestin recruitment stimulated by endomorphin 1 (EC50=3 μM) in U2OS-OPRM1 human osteosarcoma cells expressing μ-opioid receptors.BMS-986122 potentiates endomorphin 1-induced inhibition of forskolin-stimulated adenylyl cyclase activity in CHO cells expressing human recombinant μ-opioid receptors (EC50=8.9 μM). BMS-986122 potentiates DAMGO-mediated [35S]GTPγS binding in mouse brain membranes and appears to be, at least in part, a positive affinity modulator of the μ-opioid receptor for DAMGO binding.
BMS-986122 enhances the ability of the endogenous opioid Methionine-enkephalin (Met-Enk) to stimulate G protein activity in mouse brain homogenates without activity on its own and to enhance G protein activation to a greater extent than β-arrestin recruitment in CHO cells expressing human mu-opioid receptors. BMS-986122 increases the potency of Met-Enk to inhibit GABA release in the periaqueductal gray, an important site for antinociception.
BMS-986122 is selective for ?-OR and has no detectable activity at the closely related δ-OR. BMS-986122 is a silent allosteric modulator at δ-OR and κ-OR.
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• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
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