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CID 16020046

CAS No. : 834903-43-4

MCE 站：CID 16020046

产品活性：CID 16020046 是一种有效的，选择性 GPR55 拮抗剂，抑制 GPR55 的组成型活性，IC₅₀ 为 0.15 μM。CID 16020046 抑制 GPR55 介导的 Ca²⁺ 信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化。CID 16020046 降低了内皮细胞的伤口愈合，并参与了血小板功能的调节。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：GPR55

In Vitro: CID 16020046 has weak activities close for inhibition of the acetylcholinesterase (pIC₅₀=4.4), antagonism of the m-opioid receptor (pIC₅₀=4.6), and blockade of KCNH2, the hERG channel (pIC₅₀=4.6) 6 in human embryonic kidney (HEK)-G protein–coupled receptor 55 (GPR55) cells.
CID 16020046 (2.5 μM; for ≥25 minutes) significantly inhibits the lysophosphatidylinositol (LPI; 2.5 μM) induced ERK1/2 phosphorylation. CID 16020046 alone fails to induce intracellular Ca²⁺ release in HEK-GPR55, HEKCB1 cells and shows no ERK1/2 phosphorylation.
Pretreatment with CID16020046 (0.01, 0.1, 1, 10 μM) leads to a concentration-dependent decrease in GPR55-mediated NFAT activation, NF-kB activation, and SRE induction in response to 1 μM LPI or GSK319197A in HEKGPR55 and HEK-CB1 cells.
CID16020046 (2.5 μM) antagonizes GPR55-mediated activation and nuclear translocation of transcription factors but has no effect on CB1-mediated CREB activation.
Pretreatment CID16020046 (1 μM) abolished the LPI-induced stimulation of wound healing in HMVEC-Ls.

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