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AMG 837 calcium hydrate
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详细内容
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AMG 837 calcium hydrate
CAS No. : 1259389-38-2
MCE 站:AMG 837 calcium hydrate
产品活性:AMG 837 calcium hydrate 是 GPR40/FFA1 的有效的、具有口服活性的部分激动剂,抑制 [3H]AMG 837 与人类 FFA1 受体的特异性结合, pIC50 值为 8.13。AMG 837 calcium hydrate 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。
研究领域:GPCR/G Protein
作用靶点:GPR40
In Vitro: AMG 837 (1 nM-10 μM) stimulates insulin secretion in a glucose-dependent manner with an EC50 of 142±20 nM on islets isolated from mice.
AMG 837 stimulates Ca2+ flux with the EC50s of 13.5, 22.6 and 31.7 nM for human, mouse and rat receptors in CHO cells, respectively.
In Vivo: AMG 837 (0.03-0.3 mg/kg; p.o. once daily for 21 days) reduces glucose levels and increases insulin levels following glucose challenge in vivo.
AMG 837 (0.03-0.3 mg/kg; a single p.o.) improves glucose tolerance and enhances insulin secretion in Sprague-Dawley rats.
AMG 837 (0.5 mg/kg; p.o.) displays excellent oral bioavailability (F?=?84%) and a total plasma Cmax of 1.4 ?M.
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品牌介绍:
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• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
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