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G007-LK

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品牌名称:$brandModel.Title(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2021/7/29更新时间:2024/1/2

产品摘要:G007-LK 是一种有效的,选择性的 TNKS1 和 TNKS2 抑制剂,IC50值分别为 46 nM 和 25 nM。

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G007-LK

CAS No. : 1380672-07-0

MCE 站:G007-LK

产品活性:G007-LK 是一种有效的,选择性的 TNKS1TNKS2 抑制剂,IC50值分别为 46 nM 和 25 nM。

研究领域:Cell Cycle/DNA Damage  |  Epigenetics

作用靶点:PARP

In Vitro: G007-LK is a potent inhibitor of TNKS1 and TNKS2, with IC50s of 46 nM and 25 nM, respectively, and a cellular IC50 of 50 nM. G007-LK shows no inhibition of PARP1 at doses up to 20 μM, and has a high CYP3A4 inhibition IC50 value (>25 μM). G007-LK (0-20 μM) dose-dependently inhibits hepatocellular carcinoma (HCC) cell growth. G007-LK also downregulates the levels of YAP by upregulating AMOTL1 and AMOTL2 in HCC cell lines. In addition, G007-LK (0-20 μM) synergizes with MEK and AKT inhibitors to suppress HCC cell proliferation.

In Vivo: G007-LK displays great pharmacokinetic profile in ICR mice. G007-LK (100 mg/kg chow, p.o.) significantly reduces lineage tracing from LGR5+ intestinal stem cells in mice. G007-LK (100 mg/kg chow, p.o.) specifically targets LGR5+ WNT-dependent intestinal stem cells in Lgr5-EGFP-CreERT2;R26R-tdTomato mice. G007-LK (10, 50 mg/kg, p.o.) also suppressses canonical WNT signalling. Furthermore, G007-LK (100, 1000 mg/kg chow, p.o) shows no effect on the alteration of duodenal morphology.

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