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PF-06380101

CAS No. : 1436391-86-4

MCE 站：PF-06380101

产品活性：PF-06380101 (Aur0101)，一种微管抑制剂，是Dolastatin 10 新型类似物，具有强细胞毒性，AMDE 特性与其他 auristatin 类似物不同，ADCs 中毒素分子。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Cytoskeleton  |  Antibody-drug Conjugate/ADC Related

作用靶点：Microtubule/Tubulin  |  ADC Cytotoxin

In Vivo: After an IV dose of 20a at 20 μg/kg to Wistar Han rats, PF-06380101 exhibited a mean systemic clearance (Cl) of 70 mL/min/kg and a volume of distribution (Vss) of 14.70 L/kg, resulting in a terminal elimination half-life (t1/2) of approximately 6 h. PF-06380101 preferentially distributes into human plasma relative to whole blood and that PF-06380101 is a P-glycoprotein (P-gp) substrate. PF-06380101 is anticipated to be of low risk to perpetrate pharmacokinetic drug interactions with compounds for which CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, and/or CYP3A4/5-mediated metabolism constitutes the primary mechanism of clearance. The utility of the new auristatin analogues as ADC payloads including the development of the lead analogue 20a (PF-06380101) will be reported in due course.

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