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LDN-57444
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详细内容
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LDN-57444
CAS No. : 668467-91-2
MCE 站:LDN-57444
产品活性:LDN-57444 是一种可逆的,竞争性的,定向位点的泛素 C 末端水解酶 L1 (UCH-L1) 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 0.88 μM 和 0.40 μM;LDN-57444 同时可抑制 UCH-L3 的活性,IC50 值为 25 μM。
研究领域:Cell Cycle/DNA Damage | Apoptosis
作用靶点:Deubiquitinase | Apoptosis
In Vitro: LDN-57444 is a reversible, competitive inhibitor of UCH-L1, with an IC50 of 0.88 μM, and also suppresses UCH-L3 activity, with an IC50 of 25 μM. LDN-57444 (LDN, 5 μM for 1 hr) inhibits 70% of Uch activity in hippocampal slices of the mouse brain. LDN-57444 (5 μM for 2 hr) does not reduce potentiation further in APP/PS1 slices or in wt slices exposed to 200 nM Aβ. LDN-57444 (25-100 μM) inhibits ubiquitin-proteasome activity dose-dependently in SK-N-SH cells. LDN-57444 (50 μM) also induces apoptotic cell death, causes the endoplasmic reticulum stress and results in expression of spliced XBP-1(XBP-1s, 48KD) in SK-N-SH cells.
In Vivo: LDN-57444 (0.4 mg/kg, i.p.) blocks the beneficial effect of V-Uch-L1, and worsens contextual conditioning performance as the mice are exposed to the context at 1, 7, 14, and 21 days after training.
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• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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