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Pirinixic acid
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Pirinixic acid
CAS No. : 50892-23-4
MCE 站:Pirinixic acid
产品活性:Pirinixic acid (Wy-14643) 是一种有效的 PPARα 激动剂,对鼠的 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 0.63 μM, 32 μM,对人的 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 5.0 μM,60 μM,35 μM。
作用靶点:PPAR
In Vitro: Pirinixic acid (Wy-14643) is an agonist of PPARα, with EC50s of 0.63 μM, 32 μM for murine PPARα and PPARγ, and 5.0 μM, 60 μM, 35 μM for human PPARα, PPARγ and PPARδ, respectively. Pirinixic acid (Wy-14643; 0, 10, 100 μM) enhances protein expression of PPAR-α in synovial fibroblasts. Pirinixic acid (0, 10, 100 μM) shows inhibitroy effects on NO and PGE2 production in LPS-stimulated synovial fibroblasts. Pirinixic acid also effectively downregulates expression of inflammatory mediators such as VCAM-1, ICAM-1, ET-1, and TF in synovial fibroblasts, blocks LPS-induced NF-kB activation, IkB phosphorylation, and NF-kB nuclear translocation in synovial fibroblasts, but Pirinixic acid shows no effects in PPAR-α silenced cells.
In Vivo: Pirinixic acid (Wy-14643; 10?mg/kg, i.v.) decreases hepatic injury and lipid peroxidation (MDA) levels in obese rats. Pirinixic acid also causes increased SIRT1 activity in Sham and ischemia-reperfusion (IR) group, but shows no effects on SIRT3 protein expression. Pirinixic acid enhances NAD+, and ATP levels, and prevents endoplasmic reticulum stress (ERS) in rats.
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