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IC261
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IC261
CAS No. : 186611-52-9
MCE 站:IC261
产品活性:IC261 是一种选择性的,ATP 竞争性的 CK1 抑制剂,对 Ckiδ,Ckiε 和 Ckiα1 的 IC50 值分别为 1 μM,1 μM 和 16 μM。
研究领域:Cell Cycle/DNA Damage | Stem Cell/Wnt | Apoptosis
作用靶点:Casein Kinase | Apoptosis
In Vitro: IC261 is a selective, ATP-competitive CK1 inhibitor, with IC50s of 1 μM, 1 μM, 16 μM for Ckiδ, Ckiε and Ckiα1, respectively. IC261 is less active on PKA, p34cdc2, and p55fyn (IC50s > 100 μM). IC261 induces mitotic arrest, spindle defects and centrosome amplification in AC1-M88 cells. IC261 (1?μM) increases G2/M cells after 12?h, and causes cell death at 24 h in AC1-M88 cells. IC261 (1?μM) also induces apoptosis in the extravillous trophoblast hybrid cells. IC261 (1.25 μM) suppresses the proliferation of several pancreatic tumour cell lines, including ASPC-1, BxPc3, Capan-1, Colo357, MiaPaCa-2, Panc1, Panc89, PancTu-1 and PancTu-2 cells. IC261 (1.25 μM) specifically enhances CD95-mediated apoptosis of pancreatic tumour cells.
In Vivo: IC261 (20.5 mg/kg) inhibits tumor growth of PancTu-2 cells in SCID mice, downregulates several anti-apoptotic proteins, such as CK1δ/?, KRAS, and IL6 and upregulates p21, ATM, CHEK1 and STAT1 in mice.
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