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PLX7904
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PLX7904
CAS No. : 1393465-84-3
MCE 站:PLX7904
产品活性:PLX7904 是有效的,选择性的 BRAF 抑制剂,在表达突变体 RAS 的细胞中,对 BRAFV600E 的 IC50 值约为 5 nM。
研究领域:MAPK/ERK Pathway
作用靶点:Raf
In Vitro: PLX7904 inhibits the in vitro growth of two melanoma cell lines (A375 and COLO829) and an additional human colorectal cancer cell line COLO205 that expresses BRAFV600E with IC50 values of 0.17 μM, 0.53 μM, and 0.16 μM, respectively, on a par with vemurafenib IC50 values in the same assays (0.33 μM, 0.69 μM, and 0.25 μM, respectively). PLX7904 and PLX8394 potently inhibit ERK1/2-driven GAL4-Elk1 reporter activity in PRT cells as well as parental cells. PLX7904 and PLX8394 treatment at 1 μM concentration reduce colony formation and viability in parental cells to a similar level as PLX4720. PPLX7904 potently inhibits phosphorylation of ERK1/2 in mutant BRAF melanoma cells without eliciting paradoxical activation in wild-type BRAF, mutant NRAS melanoma cells. PPLX7904 inhibits ERK1/2 in PLX470-resistant cell lines. PPLX7904 treatment promotes apoptosis and inhibits anchorage-independent growth of vemurafenib resistant cells.
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
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