AZ-5104

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型号：原产地：美洲发布时间：2021/7/30更新时间：2024/1/2

产品摘要：AZ-5104是AZD 9291的活性，去甲基化代谢物。AZ-5104是 EGFR 抑制剂；抑制EGFRL858R/T790M，EGFRL858R，EGFRL861Q，EGFR 和ErbB4的 IC50 值分别为1，6，1，25和7 nM。

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AZ-5104

CAS No. : 1421373-98-9

MCE 站：AZ-5104

产品活性：AZ-5104是AZD 9291的活性，去甲基化代谢物。AZ-5104是 EGFR 抑制剂；抑制EGFR^L858R/T790M，EGFR^L858R，EGFR^L861Q，EGFR 和ErbB4的 IC₅₀ 值分别为1，6，1，25和7 nM。

研究领域：JAK/STAT Signaling | Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：EGFR

In Vitro: AZ-5104 inhibits EGFR phosphorylation with IC₅₀s of 2, 1, 2, 53, and 33 nM in H1975 (EGFR^L858R/T790M), PC-9VanR (EGFR^{Exon 19 deletion/T790M}), PC-9 (EGFR^{Exon 19 deletion}), H2073 (WT), and LOVO (WT), respectively. AZ5104 exhibits a reduced selectivity margin against wild-type EGFR when compared to AZD9291. AZ5104 display minimal off-target activity against other non-HER family kinases, but has the potential to target both HER2 and HER4 kinase activity.

In Vivo: The metabolite, AZ5104 (5 mg/kg/day), is effective in shrinking tumors in both C/L858R and C/L+T mice.

品牌介绍:
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•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
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