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Tasimelteon

CAS No. : 609799-22-6

MCE 站：Tasimelteon

产品活性：Tasimelteon (BMS-214778) 是一种具有口服活性，选择性的双重褪黑激素受体激动剂 (DMRA)。Tasimelteon 对 MT2 受体的亲和力是 MT1 受体的 2.1-4.4 倍。Tasimelteon 是一种昼夜节律性调节剂，具有用于非 24 小时睡眠/觉醒障碍 (Non-24) 的潜力。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Melatonin Receptor

In Vitro: Tasimelteon (BMS-214778) has 2.1-4.4 times greater affinity for the MT2 receptor believed to mediate circadian rhythm phase-shifting (K_i=0.0692 nM and K_i=0.17 nM in NIH-3T3 and CHO-K1 cells, respectively), than for the MT1 receptor (Ki=0.304 nM and Ki=0.35 nM, respectively). Tasimelteon has no appreciable affinity for more than 160 other pharmacologically relevant receptors and several enzymes.

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