Glesatinib hydrochloride

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型号：原产地：美洲发布时间：2021/7/30更新时间：2024/1/2

产品摘要：Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) 是一种具有口服活性的，有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。

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Glesatinib hydrochloride

CAS No. : 1123838-51-6

MCE 站：Glesatinib hydrochloride

产品活性：Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) 是一种具有口服活性的，有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：TAM Receptor | c-Met/HGFR

In Vitro: Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride; 0.01-5 μM; for 72 hours) results in a dose-dependent inhibition of cancer cell growth and shows the low IC₅₀ value of 0.08 μM on NSCLC H1299 cells.
Glesatinib hydrochloride (0.01, 0.1, 0.5, 1 μM) significantly increases by several-fold the percentage of apoptotic cells in NSCLC H1299 cells.
Glesatinib hydrochloride has the cytotoxicity to P-gp overexpressing cancer cells KB-C2, SW620/Ad300, HEK293/ABCB1, and their parent cells KB-3-1, SW620, HEK293 cells with the IC₅₀s fell between 5 and 10 μM.
Glesatinib hydrochloride (1, 3 μM; 120 mins) increases the intracellular [³H]-Paclitaxel accumulation and inhibits [³H]-Paclitaxel efflux in cancer cell lines overexpressing P-gp.
Glesatinib hydrochloride (0-40 μM) stimulates the ATPase activity of P-gp transporters in a dose-dependent manner.

In Vivo: Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride; 15 mg/kg/day; orally; 40 weeks) causes a significant decrease in tumor size.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
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