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Talmapimod

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品牌名称:$brandModel.Title(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2021/7/30更新时间:2024/1/2

产品摘要:Talmapimod (SCIO-469) 是 p38α 选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的抑制剂,IC50 值是 9 nM,约为 p38β 的10倍,在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。

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Talmapimod

CAS No. : 309913-83-5

MCE 站:Talmapimod

产品活性:Talmapimod (SCIO-469) 是 p38α 选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的抑制剂,IC50 值是 9 nM,约为 p38β 的10倍,在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。

研究领域:MAPK/ERK Pathway

作用靶点:p38 MAPK

In Vitro: Talmapimod (SCIO-469) (100-200 nM; 1 hour) inhibits phosphorylation of p38 MAPK in MM cells.
Talmapimod inhibits LPS-induced TNF-a production in human whole blood.
Talmapimod decreases constitutive p38alpha MAPK phosphorylation of both 5T2MM and 5T33MM cells.

In Vivo: Targeting p38α MAPK with Talmapimod (SCIO-469) decreases myeloma burden in addition to preventing the development of myeloma bone disease.
Talmapimod inhibits multiple myeloma growth and prevents bone disease in the 5T2MM and 5T33MM models.
Talmapimod (10-90 mg/kg; p.o.; twice daily orally for 14 days) dose-dependently reduced tumor growth and also dose-dependently reduced weight of the palpable tumors at termination.

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