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Fenebrutinib

CAS No. : 1434048-34-6

MCE 站：Fenebrutinib

产品活性：Fenebrutinib (GDC-0853) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和非共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂，对野生型 Btk，及突变型 C481S，C481R，T474I，T474M 的 K_i 分别为 0.91 nM，1.6，1.3，12.6 和 3.4 nM。有潜力用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：Btk

In Vitro: Fenebrutinib (GDC-0853) inhibits CD69 expression on CD19⁺ B cells in human whole blood with an IC₅₀ of 8.4±5.6 nM. Fenebrutinib inhibits CD63 expression on basophils with an IC₅₀ of 30.7±4.1 nM.
Fenebrutinib suppresses anti-IgM induced Btk Y223 autophosphorylation in human whole blood (IC₅₀=11 nM).

In Vivo: Fenebrutinib (GDC-0853) dose-dependently reduces ankle thickness following once (0.06, 0.25, 1, 4, and 16 mg/kg QD; orally) or twice (0.125, 0.5, and 2 mg/kg BID; orally) daily in female Lewis rats with developing collagen-induced arthritis.
Fenebrutinib (0.2 mg/kg IV and 1.0 mg/kg PO; for rats) and (0.2 mg/kg IV and 0.5 mg/kg PO for dogs) demonstrates the half-lives (t_1/2s) of 2.2 and 3.8 h In rats, and dogs, respectively.

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