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GNF-PF-3777
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GNF-PF-3777
CAS No. : 77603-42-0
MCE 站:GNF-PF-3777
产品活性:GNF-PF-3777 (8-Nitrotryptanthrin) 是一种有效的人吲哚胺2,3-双加氧酶 2 (hIDO2) 抑制剂,有效降低 IDO2 活性,Ki 值为 0.97 μM。
研究领域:Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点:Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
In Vitro: The typtanthrin derivative GNF-PF-3777 (8-Nitrotryptanthrin; Compound 5i) is found to be a potent hIDO2 inhibitor with superior efficiency far better than that of the most frequently-used inhibitor L-1-MT. The IC50 values show that all nine tryptanthrin compounds display hIDO2 inhibitory activities, GNF-PF-3777 demonstrates much stronger inhibition (1.87 μM) than both L-1-MT (82.53 μM) and D-1-MT (262.75 μM). GNF-PF-3777 exhibits significant antitrypanosomal activity with EC50 of 0.82 μM. GNF-PF-3777 (8-Nitrotryptanthrin) has a microplate Alamar Blue assay (MABA) minimum inhibitory concentration (MIC) value of 0.032 μg/mL. GNF-PF-3777 also has a LORA MIC value of 2.4 μg/mL, while the majority of analogues lack LORA activity.
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