Resmetirom

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型号：原产地：美洲发布时间：2021/8/2更新时间：2024/1/2

产品摘要：Resmetirom (MGL-3196) 是高度选择性的THR-β激动剂，EC50值为0.21 μM。

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Resmetirom

CAS No. : 920509-32-6

MCE 站：Resmetirom

产品活性：Resmetirom (MGL-3196) 是高度选择性的THR-β激动剂，EC₅₀值为0.21 μM。

研究领域：Others

作用靶点：Thyroid Hormone Receptor

In Vitro: Resmetirom (MGL-3196) is 28-fold selective for THR-β (EC₅₀=0.21 μM) over THR-α (EC₅₀=3.74 μM ) in a functional assay. Resmetirom (MGL-3196) shows an IC₂₀ of roughly 30 μM for blockage of the hERG channel. The IC₅₀ for CYP3A4/5 and for CYP2C19 is >50 μM, and there is only weak inhibition (roughly 22 μM) of CYP2C9.

In Vivo: Resmetirom (MGL-3196) exhibits good exposures and reasonable oral bioavailability in rats. The volume of distribution and clearance are both low. Dose proportional increases in exposure are observed for a suspension of Resmetirom (MGL-3196) given orally to DIO mice.In animals treated with Resmetirom (MGL-3196) there is a reduction in cholesterol and in liver size, which is secondary to reduction of liver TG. There is no effect on bone mineral density (BMD) or heart or kidney size in Resmetirom (MGL-3196) treated animals.

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