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GSK189254A

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品牌名称:$brandModel.Title(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2021/8/2更新时间:2024/1/2

产品摘要:GSK189254A (GSK189254)是一个新颖高效有选择性的H3受体拮抗剂,对人类和大鼠H3的pKi值分别为9.59-9.90 and 8.51-9.17。

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GSK189254A

CAS No. : 720690-73-3

MCE 站:GSK189254A

产品活性:GSK189254A (GSK189254)是一个新颖高效有选择性的H3受体拮抗剂,对人类和大鼠H3pKi值分别为9.59-9.90 and 8.51-9.17。

研究领域:GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling  |  Immunology/Inflammation

作用靶点:Histamine Receptor

In Vitro: GSK189254 has high affinity for both recombinant H3 receptors expressed in HEK-293-MSR-II cells and native H3 receptors expressed in the cerebral cortex of several species. GSK189254 generally exhibits higher affinity for human and pig H3 receptors compared with rat,mouse, and dog H3 receptors. [3H]GSK189254 binds in rat and human brain areas, including cortex and hippocampus. GSK189254 may have therapeutic potential for the symptomatic treatment of dementia in Alzheimer’s disease and other cognitive disorders .

In Vivo: GSK189254 (0.3-3 mg/kg p.o.) increases the release of acetylcholine, noradrenaline, and dopamine in the anterior cingulate cortex and acetylcholine in the dorsal hippocampus. GSK189254 significantly improves performance of rats in diverse cognition paradigms, including passive avoidance, water maze, object recognition, and attentional set shift. In Ox+/+ and Ox?/? mice, acute administration of GSK189254 increases W and decreases slow wave and paradoxical sleep to a similar degree to modafinil, while it reduces narcoleptic episodes in Ox?/? mice.

相关产品:Bioactive Compound Library Plus  |  GPCR/G Protein Compound Library  |  Immunology/Inflammation Compound Library  |  Neuronal Signaling Compound Library  |  Endocrinology Compound Library  |  Neurotransmitter Receptor Compound Library  |  Anti-Alzheimer’s Disease Compound Library  |  Histamine  |  Clemastine fumarate  |  Amitriptyline hydrochloride  |  Astemizole  |  Fexofenadine hydrochloride  |  Osthole  |  Terfenadine  |  Famotidine  |  Diphenhydramine hydrochloride  |  Levocetirizine dihydrochloride  |  Perphenazine  |  Loratadine  |  Cimetidine  |  Chlorprothixene  |  Lodoxamide  |  Pitolisant hydrochloride  |  Rupatadine Fumarate  |  Desloratadine  |  Latrepirdine dihydrochloride  |  Mianserin hydrochloride  |  Mirtazapine  |  Ebastine  |  Azelastine hydrochloride  |  Ritanserin  |  Chlorpheniramine maleate  |  Mepyramine maleate  |  Cinnarizine  |  Ranitidine hydrochloride  |  Clemizole hydrochloride

品牌介绍:
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•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证;
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
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