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CCT196969

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品牌名称:$brandModel.Title(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2021/8/2更新时间:2024/1/2

产品摘要:CCT196969 是一种泛-Raf 抑制剂,抑制 B-Raf,BRafV600E 和 CRAF,IC50 分别为 0.1, 0.04, 和 0.01 μM。

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CCT196969

CAS No. : 1163719-56-9

MCE 站:CCT196969

产品活性:CCT196969 是一种泛-Raf 抑制剂,抑制 B-RafBRafV600ECRAFIC50 分别为 0.1, 0.04, 和 0.01 μM。

研究领域:MAPK/ERK Pathway

作用靶点:Raf

In Vitro: CCT196969 is a pan-Raf inhibitor with anti-SRC activity. CCT196969 is an orally available, well-tolerated B-Raf inhibitor that directly inhibits B-RafV600E in cells. CCT196969 inhibits B-Raf at 100 nM and B-RafV600E at 40 nM. It inhibits CRaf at 12 nM, SRC at 26 nM, and LCK at 14 nM. CCT196969 is active against melanoma and colorectal cancer cell lines that are mutant for B-Raf. CCT196969 induces caspase 3 and PARP cleavage, demonstrating that it induces apoptosis.

In Vivo: CCT196969 is extremely well tolerated and does not produce any significant adverse effects in vivo. It inhibits the growth of NRAS mutant DO4 tumor xenografts in nude mice. CCT196969 inhibits ERK and SRC and induce tumor regression in a PDX from the resistant tumor without causing body weight loss in the mice.

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品牌介绍:
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•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
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