AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid

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型号：原产地：美洲发布时间：2021/8/2更新时间：2024/1/2

产品摘要：AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid是AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153是一种有效选择性，有口服活性的BET/BRD4溴结构域抑制剂; 干扰BRD4的IC50值为1.7nM。

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AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid

CAS No. : 1869912-40-2

MCE 站：AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid

产品活性：AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid是AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153是一种有效选择性，有口服活性的BET/BRD4溴结构域抑制剂; 干扰BRD4的IC₅₀值为1.7nM。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Epigenetic Reader Domain

In Vitro: AZD5153 demonstrates a remarkable enhancement in potency for the displacement of full-length BRD4 relative to BD1, with IC₅₀ values of 5.0 nM and 1.6 μM, respectively. AZD5153 potently disrupts BRD4 foci in U2OS cells with an IC₅₀ value of 1.7 nM. AZD5153 efficiently down-regulates MYC protein levels across the cell line panel irrespective of their sensitivity to AZD5153.

In Vivo: Administration of AZD5153 leads to tumor stasis or regression in multiple xenograft models of acute myeloid leukemia, multiple myeloma, and diffuse large B-cell lymphoma. AZD5153 treatment markedly impacts transcriptional programs of MYC, E2F, and mTOR.

品牌介绍:
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•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
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