RU-SKI 43 hydrochloride

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型号：原产地：美洲发布时间：2021/8/2更新时间：2024/1/2

产品摘要：RU-SKI 43 hydrochloride 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂，IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 hydrochloride 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活，并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。RU-SKI 43 hydrochloride 具有抗癌活性。

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RU-SKI 43 hydrochloride

CAS No. : 1782573-67-4

MCE 站：RU-SKI 43 hydrochloride

产品活性：RU-SKI 43 hydrochloride 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂，IC₅₀ 为 850 nM。RU-SKI 43 hydrochloride 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活，并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。RU-SKI 43 hydrochloride 具有抗癌活性。

研究领域：Stem Cell/Wnt

作用靶点：Hedgehog

In Vitro: RU-SKI 43 hydrochloride (10 μM; for 6 days) strongly decreases cell proliferation (83% in AsPC-1 cells) in AsPC-1 and Panc-1 cells.
RU-SKI 43 hydrochloride (10 or 20 μM; 5 hours) causes dose-dependent inhibition of Shh palmitoylation following only 5 hours.
RU-SKI 43 hydrochloride (10 μM; for 72 hours) causes a 40% decrease in Gli-1 levels in AsPC-1 cells.
RU-SKI 43 hydrochloride (10 μM; 48 hours) results in decreased phosphorylation (47-67%) of four proteins in the Akt pathway, including Akt (phosphorylation at both Thr307 and Ser473), PRAS40, Bad and GSK-3β. RU-SKI 43 treatment also decreases phosphorylation of mTOR and S6, members of the mTOR signaling pathway.
RU-SKI 43 hydrochloride behaves as an uncompetitive inhibitor (K_i=7.4 μM) with respect to Shh, and as a noncompetitive inhibitor (K_i=6.9 μM) with respect to ¹²⁵I-iodo-palmitoylCoA.

In Vivo: RU-SKI 43 hydrochloride has a t_1/2 of 17 min in mouse plasma after IV administration.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
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•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。