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Midaglizole hydrochloride
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Midaglizole hydrochloride
CAS No. : 79689-25-1
MCE 站:Midaglizole hydrochloride
产品活性:Midaglizole hydrochloride (DG5128) 是有效的 α2-肾上腺素受体拮抗剂。Midaglizole hydrochloride (DG5128) 对 α2-肾上腺素能受体的亲和力 (pKi= 6.28) 比 α1-肾上腺素能受体高 7.4 倍。
研究领域:GPCR/G Protein | Neuronal Signaling
作用靶点:Adrenergic Receptor
In Vitro: Midaglizole (DG-5128) at concentrations up to 10 μM inhibits [3H]clonidine binding more effectively than it doed [3H]prazosin binding in rat cerebral cortex membranes. The mode of inhibition is homogeneous and consistent with the law of simple mass action. The EC50 values for stimulation of insulin release from rat islets and the MIN6 β-cell line induced by Midaglizole are 200 nM and 24 μM, respectively. The IC50 values for KATP current inhibition induced by Midaglizole are 3.8 μM and 4.4 uM for Kir6.2 and Kir6.2/SUR1 , respectively.
In Vivo: Midaglizole (3 and 30 mg/kg, i.v.) increases blood pressure in pithed rats.
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