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SB-649868

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品牌名称:$brandModel.Title(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2021/8/2更新时间:2024/1/2

产品摘要:SB-649868 是一种口服有效的选择性食欲素 OX1 和 OX 2 受体拮抗剂 (作用于 OX1 和 OX2 受体,pKi 分别为 9.4 和 9.5)。

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SB-649868

CAS No. : 380899-24-1

MCE 站:SB-649868

产品活性:SB-649868 是一种口服有效的选择性食欲素 OX1OX 2 受体拮抗剂 (作用于 OX1 和 OX2 受体,pKi 分别为 9.4 和 9.5)。

研究领域:GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点:Orexin Receptor (OX Receptor)

In Vitro: SB-649868 is identified as one the most in vitro potent dual OX1 and OX2 receptor antagonist known at that time (pKi=9.4 and 9.5 at the OX1 and OX2 receptor, respectively) . SB-649868 antagonizes orexin-A-induced inositol 1 phosphate (IP1) accumulation with the following pKB value (OX1=9.67; OX2=9.64). SB-649868 displaces the [3H]ACT-078573 receptor binding with the following pKi values: OX1=9.27; OX2=8.91. Increasing concentrations of SB-649868 (0.3 nM-30 nM) induces a rightward shift of the orexin-A CRCs with a depression of the agonist efficacy suggesting a clear non-surmountable behavior. The calculated apparent pKb values are 9.67±0.03 and 9.64±0.07 for OX1 and OX2.

In Vivo: Pharmacokinetic studies in the male CD rat, performed at 1 mg/kg, iv and 3 mg/kg, po, demonstrate an excellent pharmacokinetic profile for a hypnotic agent featuring moderate clearance in plasma (Clp=24 mL/min/kg), short half-life of (<0.6 h) and a low volume of distribution (Vss=1.1 l/kg), coupled with excellent oral bioavailability (F=85%) and good exposure in plasma (Cmax=333 ng/mL). A brain to blood ratio (B/B) of 0.1:1 is observed 1 h after iv administration, a value in line with the expected partition between the two compartments based on the lower tissue binding observed in vitro in brain tissues (fraction unbound/brain=5.28%) with respect to plasma proteins (fraction unbound/plasma=1.34%). SB-649868, administered orally 3 h before OX-A injection at doses of 1, 3 and 10 mg/kg, causes a dose-dependent reduction of OX-A induced grooming as measured by total time spent grooming and number of grooming bouts (p <0.01 at 3 and 10 mg/kg po) . From dissociation kinetic studies using [3H]ACT-078573, the calculated long half-life, (t1/2) supports the non-surmountability profile of SB-649868 (t1/2=35.91 min) at OX1 orexin receptor. The long or moderately long t1/2values for SB-649868 at OX2 orexin receptor (t1/2=8.09 min).

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