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Soraprazan

CAS No. : 261944-46-1

MCE 站：Soraprazan

产品活性：Soraprazan (BYK61359) 是选择性的钾通道竞争性的 H,K-ATPase (K_i=6.4 nM)的抑制剂，在胃腺的 IC₅₀ 为 0.19 μM。Soraprazan 与 H,K-ATPase 结合，K_d为 28.27 nM。Soraprazan 对酸分泌有直接抑制作用，对 H,K-ATPase 的选择性是 Na,K- 和 Ca- ATPases 的 2000 倍以上。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：Proton Pump

In Vitro: Soraprazan (BYK61359) is a potent inhibitor of gastric H,K-ATPase, with an IC₅₀ of 0.1 μM when measured in ion-leaky vesicles in the presence of 1 mM potassium. Soraprazan (BYK61359) also effectively inhibits dibutyryl cAMP-stimulated [¹⁴C]AP accumulation in isolated gastric glands with an IC₅₀ of 0.19 μM (0.09-0.40 μM geometric mean from n=6 with 95% confidence limits).

In Vivo: Soraprazan (1-27 μmol/kg; p.o.) shows rapid and consistent inhibition of acid secretion in dog .

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