Ziritaxestat

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型号：原产地：美洲发布时间：2021/8/2更新时间：2024/1/2

产品摘要：Ziritaxestat (GLPG1690) 是创新的 autotaxin (ATX) 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 131 nM 和 15 nM。

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Ziritaxestat

CAS No. : 1628260-79-6

MCE 站：Ziritaxestat

产品活性：Ziritaxestat (GLPG1690) 是创新的 autotaxin (ATX) 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 值分别为 131 nM 和 15 nM。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Phosphodiesterase (PDE)

In Vitro: Ziritaxestat (GLPG1690) shows no CYP3A4 TDI and decreases hERG inhibitory activity with IC₅₀ of 15 μM in manual patch clamp assay.

In Vivo: Ziritaxestat (GLPG1690) inhibits ATX-induced LPA 18:2 production in mouse, rat, and healthy donor plasma in a concentration-dependent manner, with IC₅₀ values of 418 nM, 542 nM, and 242 nM, respectively.
Ziritaxestat (GLPG1690) displays improved pharmacokinetic properties, with a low plasma clearance and high bioavailability in mouse and rat. The good pharmacokinetic profile is further confirmed in dog, with Ziritaxestat (GLPG1690) showing low plasma clearance (0.12 L/h/kg) and a high bioavailability (63%).

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
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