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(R)-GNE-140

CAS No. : 2003234-63-5

MCE 站：(R)-GNE-140

产品活性：(R)-GNE-140 是一种有效的 LDHA 抑制剂，对 LDHA 和 LDHB 的 IC₅₀ 值分别为 3 nM 和 5 nM；(R)-GNE-140 的活性是 S 型异构体的 18 倍。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Lactate Dehydrogenase

In Vitro: (R)-GNE-140 inhibits proliferation in 37 of 347 cancer cell lines tested at a potency cut off of 5 μM. (R)-GNE-140 shows inhibitory effect on two chondrosarcoma (bone) cancer cell lines that harbor IDH1 mutations, with the IC₅₀ of 0.8 μM.

In Vivo: (R)-GNE-140 (5 mg/kg) has high bioavailability in mice. At higher oral doses, ranging from 50 to 200 mg/kg, (R)-GNE-140 displays greater exposure.

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