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CU-CPT22
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CU-CPT22
CAS No. : 1416324-85-0
MCE 站:CU-CPT22
产品活性:CU-CPT22 是一种有效的 toll 样受体 1 和 2 (TLR1/2) 蛋白复合物抑制剂,可与 TLR1/2 结合的合成三酰脂蛋白 (Pam3CSK4) 竞争,Ki 值为 0.41 ?M。 CU-CPT22 阻断 Pam3CSK4 诱导的 TLR1/2 激活,IC50 值为 0.58 ?M。
In Vitro: CU-CPT22 is a toll-like receptor 1 and 2 (TLR1/2) inhibitor with an IC50 of 0.58±0.09 ?M. It is demonstrated that CU-CPT22 is able to compete with Pam3CSK4 for binding to TLR1/2 with an inhibition constant (Ki) of 0.41±0.07 ?M, which is consistent with its potency observed in the whole cell assay. Increasing the concentration of CU-CPT22 to 6 ?M decreases the anisotropy to background levels. It is found that CU-CPT22 inhibits TLR1/2 signaling without affecting other TLRs, showing it is highly selective in intact cells. CU-CPT22 is found to have no significant cytotoxicity at various concentrations up to 100 ?M in RAW 264.7 cells. The result demonstrates that CU-CPT22 can inhibit about 60% of TNF-αand 95% of IL-1β at 8 ?M.
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