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Deschloroclozapine

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品牌名称:$brandModel.Title(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2021/8/2更新时间:2024/1/2

产品摘要:Deschloroclozapine 是有效的,高亲和力的,选择性的,代谢稳定的基于毒蕈碱的 DREADDs 的激动剂。Deschloroclozapine 抑制 [3H] 苄基喹啉基 (QNB) 与 hM3Dq 和 hM4Di 的结合,Ki 值分别为 6.3 和 4.2 nM。据报道 Deschloroclozapine 在小鼠和非人类灵长类动物中都有多种用途。

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Deschloroclozapine

CAS No. : 1977-07-7

MCE 站:Deschloroclozapine

产品活性:Deschloroclozapine 是有效的,高亲和力的,选择性的,代谢稳定的基于毒蕈碱的 DREADDs 的激动剂。Deschloroclozapine 抑制 [3H] 苄基喹啉基 (QNB) 与 hM3Dq 和 hM4Di 的结合,Ki 值分别为 6.3 和 4.2 nM。据报道 Deschloroclozapine 在小鼠和非人类灵长类动物中都有多种用途。

研究领域:GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点:mAChR

In Vitro: Deschloroclozapine has greater potencies for DREADDs than previous agonists in vitro. Deschloroclozapine is a potent agonist for hM3Dq with an EC50=0.13 nM. Deschloroclozapine is also a potent agonist for hM4Di with an EC50=0.081 nM.
Deschloroclozapine is a potent and selective agonist for hM3Dq and hM4Di, it does not display significant agonistic activity for any of the 318 tests wild-type GPCRs at <10 nM.

In Vivo: Deschloroclozapine (100 μg/kg; i.v.) exhibits good brain concentration profiles and biostability. Pharmacokinetic studies confirmed that Deschloroclozapine is rapidly accumulated in mouse brains and monkey CSF, while its metabolites are negligible.
Deschloroclozapine (1 μg/kg; i.p.) selectively and rapidly enhances neuronal activity via hM3Dq-DREADD in vivo, Deschloroclozapine can also be utilized for in vivo neuronal silencing by activating hM4Di, an inhibitory DREADD.
Deschloroclozapine (1-100 μg/kg; i.v.) selectively induces hM3Dq-mediated metabolic activity.
Deschloroclozapine (100 μg/kg; i.m.) selectively induces behavioral deficits in hM4Di-expressing monkeys.

相关产品:Bioactive Compound Library Plus  |  GPCR/G Protein Compound Library  |  Neuronal Signaling Compound Library  |  CNS-Penetrant Compound Library  |  Neurotransmitter Receptor Compound Library  |  Clozapine N-oxide  |  Pilocarpine Hydrochloride  |  Atropine  |  Olanzapine  |  Amitriptyline hydrochloride  |  Levetiracetam  |  Carbamoylcholine chloride  |  Darifenacin hydrobromide  |  Methacholine chloride  |  Otilonium bromide  |  DREADD agonist 21  |  Peimisine  |  Propantheline bromide  |  Cevimeline hydrochloride hemihydrate  |  Dronedarone  |  L-Hyoscyamine  |  Tiotropium Bromide  |  Xanomeline oxalate  |  Anethole trithione  |  Metixene hydrochloride hydrate  |  Trospium chloride  |  Bethanechol chloride  |  Biperiden Hydrochloride  |  Pirenzepine dihydrochloride  |  Diphenidol hydrochloride  |  Ipratropium bromide  |  Benztropine mesylate

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