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CGS 15435

CAS No. : 95853-92-2

MCE 站：CGS 15435

产品活性：CGS 15435 是一种有效的血栓烷 (TxA₂) 合成酶抑制剂，IC₅₀ 为 1 nM， 比作用于环氧合酶，PGI₂ 合成酶和脂氧合酶的选择性高 100000 倍。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Prostaglandin Receptor

In Vitro: CGS 15435 is a highly specific Tx synthetase inhibitor. CGS 15435 is only weakly effective as an inhibitor of PGE₂ (Cyclooxygenase, IC₅₀=1200 μM), prostacyclin (PGI₂ synthetase, IC₅₀=90 μM) or 5-Lipoxygenase (IC₅₀=60 μM) product formation.

In Vivo: CGS 15435 has a long duration of action, since the increases in the plasma levels of TxB₂ are prevented even at 24 h after CGS 15435 administration. CGS 15435 significantly inhibits TxB₂ formation 4, 6, 12 and 24 h after dosing. Administration of CGS 15435 0.25 or 24 h prior to Arachidonic acid (AA) produced no increase in TxB₂ in the surviving animals (4/4 and 5/6, respectively). The final TxB₂ levels in the CGS15435A (0.25 and 24 h pretreatment) groups are significantly lower (P<0.05) than those seen in the AA or the Dazoxiben (2 h pretreatment) groups.

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