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SB-277011 dihydrochloride
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SB-277011 dihydrochloride
CAS No. : 1226917-67-4
MCE 站:SB-277011 dihydrochloride
产品活性:SB-277011 dihydrochloride (SB-277011A dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,可口服的,可透过血脑屏障的 dopamine D3 受体拮抗剂,对 D3,D2,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
研究领域:GPCR/G Protein | Neuronal Signaling
作用靶点:Dopamine Receptor
In Vitro: SB-277011 dihydrochloride is a potent, selective, orally bioavailable and brain penetrate dopamine D3 receptor antagonist, and restores ≥100-fold selectivity against the D2, 5-HT1B, and 5-HT1D receptors, with pKis of 8.0, 6.0, <5.2 and 5.9 for D3, D2, 5-HT1B, and 5-HT1D receptors, respectively.
In Vivo: SB-277011 dihydrochloride (SB 277011; 3 mg/kg, p.o.) completely reverses the effects of quinelorane in the nucleus accumbens, but does not reverse the effects of quinelorane in the striatum at 93 mg/kg in rats.SB-277011A (intraperitoneal injection; 12.5-25 mg/kg) significantly and dose-dependently reduces intravenous cocaine self-administration under both low fixed-ratio and progressive-ratio reinforcement conditions in rats. When it increases to 50 mg/kg, SB-277011A can significantly inhibit basal and cocaine-enhanced locomotion in rats.
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