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diABZI STING agonist-1
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diABZI STING agonist-1
CAS No. : 2138299-33-7
MCE 站:diABZI STING agonist-1
产品活性:diABZI STING agonist-1 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂,其在人和小鼠中的 EC50 值分别为 130 nM 和 186 nM。
作用靶点:STING
In Vitro: diABZI STING agonist-1 is a selective stimulator of interferon genes (STING) receptor agonist, with EC50s of 130, 186 nM for human and mouse, respectively. At a concentration of 1 μM, diABZI STING agonist-1 (compound 3) demonstrates high selectivity against more than 350 kinases tested.
In Vivo: diABZI STING agonist-1 (subcutaneous injection; 2.5 mg/kg) induces STING-dependent activation of type-I interferon and pro-inflammatory cytokines in vivo.diABZI STING agonist-1 (intravenous injection; 3 mg/kg) exhibits systemic exposure with a half-life of 1.4 h and achieves systemic concentrations greater than the half-maximal effective concentration (EC50) for mouse STING (200 ng/ml).diABZI STING agonist-1 (intravenous injection; 1.5 mg/kg; days 1, 4 and 8; 43 days) results in significant tumour growth inhibition and significantly improves survival (P?0.001) with 8 out of 10 mice remaining tumor free at the end of the study on day 43.
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