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BM-1197
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MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
BM-1197
CAS No. : 1391107-89-3
MCE 站:BM-1197
产品活性:BM-1197 是一种有效的和选择性的 Bcl-2/Bcl-xL 的双重抑制剂,抑制 Bcl-2 和 Bcl-xL 的 IC50 值分别为 3.5 nM 和 5.2 nM。BM-1197 在体外和体内均表现出抗肿瘤作用。
研究领域:Apoptosis
作用靶点:Bcl-2 Family
In Vitro: BM-1197 (2-2000 nM; 3 d) has marginal cytotoxicity against wild-type mouse embryonic fibroblast (MEF) cells but exerts potent growth-inhibitory activity in the MCL1?/? cells.
BM-1197 shows potent growth-inhibitory activities in 7 small cell lung cancer (SCLC) cell lines with IC50s <100 nM, moderate activity in 3 SCLC cell lines with IC50s of ?600 nM and weak activity in 2 SCLC cell lines with IC50s >2000 nM.
BM-1197 (100 nM; 16 h) potently induces apoptosis in H146 cells.
BM-1197 (100 nM; 2 h) disrupts the association between Bcl-xl and Puma or Bim in H146 cells.
BM-1197 (100 nM; 0.5-2 h) induces Bax translocation, and it (3-30 nM; 2 h) induces cytochrome c release in H146 cells.
In Vivo: BM-1197 (10 mg/kg; i.v. daily 5 days per week for 2 weeks) results in rapid and complete tumor regression in all 8 mice in H146 and H1963 tumor model.
BM-1197 (15 mg/kg; i.v.) causes thrombocytopenia in mice but the effect is reversible even at highly efficacious doses.
BM-1197 (10 mg/kg; i.v. qd) exerts a strong anti-tumor effect and is well tolerated in OCI-Ly8 xenograft models.
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• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
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