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Canagliflozin hemihydrate
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Canagliflozin hemihydrate
CAS No. : 928672-86-0
MCE 站:Canagliflozin hemihydrate
产品活性:Canagliflozin hemihydrate (JNJ28431754 hemihydrate) 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂,作用于表达 mSGLT2,rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO细胞,IC50 分别为 2 nM,3.7 nM 和 4.4 nM。
研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel
作用靶点:SGLT
In Vitro: Canagliflozin inhibits Na+-dependent 14C-AMG uptake in CHO-hSGLT2 cells, with an IC50 of 4.4±1.2 nM. Similar IC50 values are obtained in CHO-rSGLT2 and CHO-mSGLT2 cells (IC50?=?3.7 and 2.0 nM for rat and mouse SGLT2, respectively). Canagliflozin inhibits 14C-AMG uptake in CHO-hSGLT1 and mSGLT1 cells with IC50 of 684±159 nM and >1,000 nM, respectively.
In Vivo: Canagliflozin (30 mg/kg treatment for 4 weeks) reduced blood glucose (BG) levels, respiratory exchange ratio, and body weight gain in DIO mice.
Canagliflozin (3 mg/kg for 3 weeks) increases urinary glucose excretion (UGE) with no significant change in total food intake compared with that in vehicle-treated rats, leading to a decrease in body weight In ZF rats.
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• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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