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DI-87

CAS No. : 2107280-55-5

MCE 站：DI-87

产品活性：DI-87 是一种具有口服活性的，选择性的脱氧胞苷激酶 (dCK) 抑制剂，EC₅₀ 为 10.2 nM。DI-87 具有抗肿瘤活性，可通过联合用药来抑制表达 dCK 的肿瘤。

研究领域：Others

作用靶点：Others

In Vitro: (S)-DI-87 exhibits a much higher IC₅₀ value (IC₅₀=468 nM) relative to DI-87 ((R)-DI-8) (IC₅₀=3.15 nM) in CEM T-ALL cells for inhibition of dCK activity.
DI-87 (1 ?M; for 72 hours) rescues human cell line CCRF-CEM (CEM) cells from the anti-proliferative effects of gemcitabine, a dCK-dependent nucleoside analog prodrug, with an EC₅₀ of 10.2 nM.

In Vivo: DI-87 (5-25 mg/kg; oral gavage) exhibits full dCK inhibition for 27 hours, and enzyme activity fully recovered by 36 hours with 25 mg/kg dose.
DI-87 (10-50 mg/kg; oral) has plasma concentrations of between 1 and 3 hours and plasma half-life of 4 hours.
DI-87 (10 mg/kg/day or 25 mg/kg/twice a day; oral; for 16-18 days) with thymidine (2 g/kg; ip; twice a day) results in reduced tumor growth in male NSG mice implanted with CEM tumors.

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品牌介绍:
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