BI 653048 phosphate

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型号：原产地：美洲发布时间：2021/8/3更新时间：2024/1/2

产品摘要：BI 653048 phosphate 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC50 值为 55 nM。 BI 653048 phosphate 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 phosphate 源于 WO2005028501A1 (化合物 103)，它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂，

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BI 653048 phosphate

CAS No. : 1198784-97-2

MCE 站：BI 653048 phosphate

产品活性：BI 653048 phosphate 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC₅₀ 值为 55 nM。 BI 653048 phosphate 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC₅₀>30 μM)。BI 653048 phosphate 源于 WO2005028501A1 (化合物 103)，它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂，可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。

研究领域：GPCR/G Protein | Metabolic Enzyme/Protease | Anti-infection

作用靶点：Glucocorticoid Receptor | Cytochrome P450 | HCV Protease

In Vitro: BI 653048 phosphate exhibits an improved drug-like properties, inhibits CP1A2 ,CYP2D6 ,CYP2C9, CYP2C19 and CYP3A4 with IC₅₀ values of 50 ?M, 41 ?M, 12 ?M, 9 ?M,and 8 ?M, respectively.
BI 653048 phosphate reduces affinity for the hERG ion channel with an IC₅₀>30 μM in recombinant HEK293 cells expressing the human ERG potassium channel.
BI 653048 phosphate inhibits TNF-stimulated IL-6 production in mouse RAW cells with an IC₅₀ value of 100 nM.

In Vivo: BI 653048 phosphate (oral administration; 3, 10, and 30 mg/kg) at 3 mg/kg has nonsignificant decreases for all measured histology parameters (ankle inflammation, pannus formation, cartilage damage, and bone resorption), Mid-dose (10 mg/kg) treatment significantly decreases pannus and bone resorption (33%) as well as summed scores (27%), while at high dose (30 mg/kg), all parameters are significantly decreased (87–96%). The ED₅₀ value for the summed scores is 14 mg/kg.

品牌介绍:
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•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
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