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EGFR-IN-2

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品牌名称:$brandModel.Title(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2021/8/3更新时间:2024/1/2

产品摘要:EGFR-IN-2 是一种非共价的,不可逆的,突变选择性的二代 EGFR 抑制剂。

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EGFR-IN-2

CAS No. : 1643497-70-4

MCE 站:EGFR-IN-2

产品活性:EGFR-IN-2 是一种非共价的,不可逆的,突变选择性的二代 EGFR 抑制剂。

研究领域:JAK/STAT Signaling  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点:EGFR

In Vitro: EGFR-IN-2 (Compound 21) inhibits EGFR autophosphorylation with IC50s of 0.027 μM, 0.009 μM ,0.033 μM , and 0.218 μM in double mutant TMLR cell line H1975, double mutant TMdel cell line PC9-ER, activating mutant del cell line PC9, and wild type cell line H292. In addition, EGFR-IN-2 demonstrats strong antiproliferative effect on the T790M mutant carrying H1975 cell line (IC50=0.361 μM) and the single activating mutant PC9 cell line (IC50=0.151 μM). Furthermore, EGFR-IN-2 also shows good selectivity against other kinases when evaluated in a 225-kinase panel (12/225 kinases inhibited at >70% when tested at 0.1 μM, 61-fold over the TMLR Ki and 63-fold over the TMdel Ki).

In Vivo: To examine its inhibitory effect on pEGFR levels in vivo, EGFR-IN-2 (Compound 21) is studied in a mouse H1975 (TMLR) xenograft model. After a single oral dose of 21 at 50 mg/kg, free plasma concentrations of EGFR-IN-2 at or exceeding the in vitro p-EGFR IC50 of 0.027 μM are sustained over 8 h. When administered at 100 mg/kg, the coverage of p-EGFR IC50 is extended to the last measured time point of 16 h postdose. Corresponding knockdown of p-EGFR and the downstream effectors pERK1/2 and AKT levels are observed at those time points, suggesting target engagement in vivo. In mouse, after intravenous and oral administration, the plasma clearance of EGFR-IN-2 is determined to be 104 mL/kg per min with a bioavailability of 19%. In dogs, the plasma clearance is 13 mL/kg per min with an oral bioavailability of 30%.

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品牌介绍:
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•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
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