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SAH-SOS1A TFA

CAS No. :

MCE 站：SAH-SOS1A TFA

产品活性：SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Ras

In Vitro: SAH-SOS1A TFA (0.625-40 μM; 24 hours) dose-responsively impairs the viability of cancer cells bearing G12D, G12C, G12V, G12S, G13D, ａnd Q61H mutations with IC50 values in the 5- to 15-μM range. Cancer cells expressing wild-type KRAS, such as HeLa ａnd Colo320-HSR cells, are similarly affected.
SAH-SOS1A TFA (5-40 μM; 4 hours) dose-responsively inhibits MEK1/2, ERK1/2, ａnd AKT phosphorylation.

In Vivo: SAH-SOS1A (0.2 μL of 10 mM solution; injection; 48 hours; abdomens of D. melanogaster Ras85D^V12/ActinGS) treatment notably decreases the phosphorylation state of ERK1/2.

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