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Tautomycetin

CAS No. : 119757-73-2

MCE 站：Tautomycetin

产品活性：Tautomycetin 是一种有效的、特异性的 PP1 抑制剂，具有潜在的诱导凋亡 (apoptosis) 活性。Tautomycetin 抑制纯化的 PP1 和 PP2A 酶的 IC₅₀ 值分别为 1.6 nM 和 62 nM。Tautomycetin 是一种抗真菌抗生素，在动物模型中具有免疫抑制作用。Tautomycetin 可以作为一个新的有力的工具来阐明 PP1 在各种生物事件中的生理作用。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Phosphatase

In Vitro: Tautomycetin (100 ng/ml-10 μg/ml; 48 hours) has inhibitory effects on T cell proliferation in the murine mixed lymphocyte reaction (MLR) assays. The level of inhibition of MLR by TMC is 100-fold higher than that by CsA, ａnd the IC₅₀ of TMC is 7.8 nM.
Tautomycetin (1 μg/ml) possesses immunosuppressive activity to inhibit the proliferation of T cells by inhibition of IL-2 secretion in human primary T cells.
Tautomycetin (1 μg/ml; pretreated for 5 hours) blocks the phosphorylation of tyrosine residues on several specific cellular proteins in a dose- ａnd time-dependent manner in T cells stimulated by immobilized OKT3 mAb.
Tautomycetin (1 μg/ml; 5 hours) significantly inhibits the phosphorylation of Akt ａnd BAD in a dose-dependent fashion inn Jurkat TAg cell line.

In Vivo: Tautomycetin (intraperitoneal injection; 0.03 mg/kg-5 mg/kg; 30 days) exhibits in vivo immunosuppressive effect in in vivo heart allograft transplantation. And the biochemical analysis of GOP, GTP, glucose, ａnd creatine levels in blood after administration of TMC up to 5 mg/kg in rats for 30 days does not show any significant liver ａnd kidney toxicity in rats.

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