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Telaglenastat hydrochloride

CAS No. : 1874231-60-3

MCE 站：Telaglenastat hydrochloride

产品活性：Telaglenastat (CB-839) hydrochloride 是一种首创的，选择性的，可逆性的，口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat hydrochloride 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC，比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat hydrochloride 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC₅₀ 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy)，并具有强大的抗肿瘤活性。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease  |  Autophagy

作用靶点：Glutaminase  |  Autophagy

In Vitro: Telaglenastat (CB-839) (0.1-1000 nM; 72 hours) has antiproliferative activity in HCC1806 ａnd MDA-MB-231 cells with IC₅₀s of 49 nM ａnd 26 nM, respectively.
Telaglenastat (CB-839) (1 μM; 72 hours) activates caspase 3/7 ａnd induces apoptosis in MDA-MB-231 ａnd HCC1806 cells.

In Vivo: Telaglenastat (CB-839) (200 mg/kg; p.o.; twice daily for 28 days) has antitumor activity in xenograft models of TNBC.

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品牌介绍:
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