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SIM1
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详细内容
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
SIM1
CAS No. :
MCE 站:SIM1
产品活性:SIM1 是一种有效的 von Hippel-Lindau (VHL)-based PROTAC,能够对所有BET family 成员进行降解,并优先降解 BRD2 (IC50=1.1 nM; Kd=186 nM)。SIM1显示出持续的抗癌活性。
研究领域:PROTAC | Epigenetics
作用靶点:PROTAC | Epigenetic Reader Domain
In Vitro: SIM1 (1 nM; 30 hours; MV4-11 cells) results in measurable cellular death after 6 hours.
SIM1 (1 µM; 4 hours; HEK293 cells) degrades BET proteins.
SIM1 induces conformational changes upon binding to the BET protein to simultaneously engage with high avidity both its bromodomains in a cis intramolecular fashion. SIM1 engages BD1 and BD2 intramolecularly and forms a 1:1:1 ternary complex with VHL and BRD4.
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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