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PROTAC ERRα Degrader-3

CAS No. : 2306388-65-6

MCE 站：PROTAC ERRα Degrader-3

产品活性：PROTAC ERRα Degrader-3 是一种基于 PROTAC 的强效选择性 ERRα 降解剂。PROTAC ERRα Degrader-3 能够在 30 nM 的浓度下将 ERRα 蛋白特异性降解 >80%。PROTAC ERRα Degrader-3 对 ERRβ 和 ERRγ 蛋白无活性。

研究领域：PROTAC  |  Others

作用靶点：PROTAC  |  Estrogen Receptor/ERR

In Vitro: PROTAC ERRα Degrader-3 (compound 6c; 0.3 nM-10 μM; 4 hours) dose-dependently induces ERRα degradation with an efficacious dose as low as 3.0 nM at 4.0 h. PROTAC ERRα Degrader-3 potently decreases protein levels of ERRα downstream target genes, e.g., ATP5B, medium-chain acyl CoA dehydrogenase (MCAD), ａnd pyruvate dehydrogenase kinase 4 (PDK4) in the MDA-MB-231 cells after a 24 h treatment.
PROTAC ERRα Degrader-3 exhibits an IC₅₀ value of 12.67 nM to block the protein-protein interaction of ERRα with PGC-1α peptide ａnd induces approximately 96% protein degradation at 100 nM (D100 nM) after 4.0 h treatment.

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