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Thioperamide maleate

CAS No. : 148440-81-7

MCE 站：Thioperamide maleate

产品活性：Thioperamide maleate (MR-12842 maleate) 是一种有效的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的选择性 H3 受体拮抗剂，抑制 [³H] 组胺释放的K_i 为 4.3 nM。Thioperamide maleate 抑制 [³H] 组胺合成的 K_i 为 31 nM 。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling  |  Immunology/Inflammation

作用靶点：Histamine Receptor

In Vitro: Thioperamide inhibits [³H]-(R)α-MeHA binding rat brain ａnd guinea-pig lung with K_is of 2.1 nM ａnd 2.0 nM, respectively. Thioperamide competitively blocks H3-autoreceptors regulating [³H]histamine release with a mean apparent K_i of 4 nM.
Thioperamide (0.01-100 μM; 24 hours) promotes the viability of NE-4C stem cells in a concentration-dependent manner.
Thioperamide displays similar potencies at human H4 ａnd H3 receptors (K_i=43 ａnd 60 nM, respectively).

In Vivo: Thioperamide (5-20 mg/kg; i.p.) is able to facilitate reconsolidation of a contextually-conditioned fear memory in C57BL/6J mice.

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